红学家 发表于 2017-5-31 18:15:55

9291耐药后的靶向药

继易瑞沙&AZD9291耐药之后又一肺癌靶向新药!         转载



众所周知肺癌EGFR突变患者要用易瑞沙、特罗凯等靶向药物来治疗,但这些靶向药的一个特点或缺点是都会产生耐药性,一但产生耐药,患者面临的将又是病危!这几年来,针对易瑞沙、特罗凯等EGFR突变耐药的研发是一个方向,市场也出现了如2992阿法替尼这样的新药,还有刚刚面市的AZD9291即Tagrisso,都是为了解决易瑞沙、特罗凯耐药有研发的新药,但最新数据表明2992阿法替尼、AZD9291服用一段时间后仍然会产生耐药,截止到目前为止,已经没有更好的办法。

EAI045算是可能的另一种解决AZD9291耐药的新药,但仍然处理科研阶段,EAI045是通过Nature杂志报道出来的,EAI045的研发文向就是为了解决AZD9291耐药!从原理上看,第一代易瑞沙、特罗凯的研发是解决EGFR基因突变,也就是EGFR抑制剂,但刚刚也说了,易瑞沙、特罗凯服用一年或几年后患者身体仍为产生抗药性,肿瘤细胞太牛B了!这时研究发明,产生耐药的原因是在EGFR突变的基础上又有了T790M的突变,对于T790M的突变,现在有了AZD9291,服用AZD9291即可解决T790M基因突变产生的易瑞沙耐药问题。但T790M突变解决后,患者仍然面临耐药!现在研究发现AZD9291耐药的原因是C797S的基因突变!

EAI045:继易瑞沙&AZD9291耐药之后又一肺癌靶向新药!
(实验证明EAI045联合爱必妥治疗肺癌EGFR突变有效率很高)

Nature杂志发表了克服C797S基因突变的新药:EAI045, 这是Nature杂志发表的关于EAI045肺癌靶向新药的文章一部分:原文链接见此:http://www.nature.com/nature/journal/v534/n7605/full/nature17960.html

"EAI045 in combination with cetuximab is effective in mouse models of lung cancer driven by EGFR(L858R/T790M) and by EGFR(L858R/T790M/C797S), a mutant that is resistant to all currently available EGFR TKIs. More generally, our findings illustrate the utility of purposefully targeting allosteric sites to obtain mutant-selective inhibitors."

这段描述是说EAI045通过联合爱必妥(Cetuximab)对于治疗肺癌EGFR突变的小鼠无论是L858R/T790M还是L858R/T790M/C797S的基因突变都是有效的!这难道是说EAI045将成为肺癌靶向治疗的终级杀手么?不过EAI045能不能上市,要上市还有很长的路要走。

bbaiwo 发表于 2017-5-31 22:53:34

加油科学家们..

dajiahao 发表于 2017-6-1 10:39:45

期待

尘土 发表于 2017-6-1 22:40:48

水中月…………

甜瓜 发表于 2017-6-1 23:01:25

eai045已经停止研发了,不过看过一个文章alk的一个药联合爱必妥是可以的

ning0415 发表于 2017-6-10 15:48:14

赶紧研制吧!加油科学家们!

够.优雅 发表于 2017-6-10 18:46:49

真希望能有更多的耐药后的继续用药,这样就不用担心耐药后的绝望了

老郭 发表于 2017-6-12 08:50:52

甜瓜 发表于 2017-6-1 23:01 static/image/common/back.gif
eai045已经停止研发了,不过看过一个文章alk的一个药联合爱必妥是可以的

还记得是联合什么么?我家92已经耐药了,不知道吃啥了,急啊

甜瓜 发表于 2017-6-12 11:24:33

老郭 发表于 2017-6-12 08:50 static/image/common/back.gif
还记得是联合什么么?我家92已经耐药了,不知道吃啥了,急啊

http://www.360doc.cn/article/6175644_637287031.html
你看看这篇文章

13584309095 发表于 2017-6-26 12:07:56

甜瓜 发表于 2017-6-12 11:24 static/image/common/back.gif
http://www.360doc.cn/article/6175644_637287031.html
你看看这篇文章

就是不知道哪里可以买到这药
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