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阿卡替尼(acalabrutinib)别名: 阿卡拉布替尼,研发代号: ACP-196,是一种更具选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂,专门设计用于提高第1代 BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性,也是全球第2个获批上市的 BTK 抑制剂,由Acerta Pharma(安塞塔制药) 公司和 AstraZeneca (阿斯利康)公司合作开发。
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阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格: 100 mg,商品名: Calquence) 于 2017 年 10 月 31 日被美国 FDA 批准,用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人 MCL 患者,以及用于治疗成人 CLL 或 SLL。
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) a% Z! X3 V& D阿卡替尼能与 BTK 激酶域 481 位点的半胱氨酸残基共价结合,但不会影响其他激酶(如 ITK、RLK、Src 激酶家族和 Janus 激酶 -3)以及 EGFR。
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6 ? ? L$ x( @ K0 X6 Q9 |5 Z& m国外正在进行一项Ⅲ期临床试验,以直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗复发或难治性 CLL 患者的作用。此外,一项Ⅱ期临床试验显示,阿卡替尼治疗复发或难治性 MCL 患者的总缓解率为 81%,其中完全缓解率达 40%。+ a7 O: E( C) ~* o1 J* a: q
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图1 阿卡替尼化学式 * ~% i7 s" `( ^9 K
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阿卡替尼说明书.pdf
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共1条精彩回复,最后回复于 2022-5-26 17:52
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-5-27 11:29 编辑
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- |' t8 m7 E* P" ^参考文献9 ~( k; x: [3 W% l: ?0 {; d
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