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国内在研小分子靶向抗癌药汇总

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5441 6 jjzoe 发表于 2014-4-10 12:09:31 |

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/ `8 W  K2 S' k) G7 S5 ?: M' N/ P就我收集到的信息,国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个,品种呈现严重扎堆,重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症,但根据国外的临床经验,主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒,VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌,PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤,EGFR、ALK主要针对肺癌,HER2主要针对乳腺癌,B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤,JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化,c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上,VEGFR抑制剂更是占到了一半,而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂(含多靶点)上市,部分已经或正在注册进入中国,CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。
9 ~8 C- f9 e% T4 b通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态5 ]3 f# l! _, E* Y
埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市/ l9 e8 t2 J- ~2 Z
阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市% g( I* u: x; d( |
氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市
8 K! [/ e+ o: v6 k, w- b" W普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床2 _1 G- I2 K  s
法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床( y+ l7 D- K7 ]" X0 \) m
艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床# f) J( c9 M" W# f7 J8 t
索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床1 J7 d! x1 Y; I8 y% c0 w
海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床4 k# n- U; }) C6 d6 v
呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床
' a5 d- k$ G  u$ |0 v9 f西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
* e' b; m! {7 {1 g: m: b: D# P安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床8 W" B7 V# Y- V, f+ p7 i
易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
2 R6 H1 [  J7 e4 P9 M# z西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床
$ j1 w" Y' }% q3 U  U/ g席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
- o' o3 a6 P0 q4 W* u# ~  VCM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床
5 v$ F( J" K. U4 C德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床
. r: R8 \' a7 J8 {/ V) q吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床
- ?% h7 ^2 H0 p1 d8 ]/ |舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床
5 c$ S( v/ X4 _  l% s赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床
( g) d; d# V+ R2 Y. R麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床
) t9 M2 ?9 C8 {9 g噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床
, }5 C) Z1 z. P$ K$ K多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床
  o% c: q2 q  k0 F, _4 JHemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床
- N- @1 }/ V$ V" i+ ~他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床
0 \$ S# U) Q; L. z- s& w美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床
3 P5 i1 {3 i$ O3 T沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床# K, y1 |0 l, l" H! ~4 _
氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床
0 b- G+ d% o/ _宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床+ Y2 \% \% R9 `
西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床' e  l3 D  J. ]$ D5 F
Hemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床5 V: L% [7 ?8 A$ B
艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

7条精彩回复,最后回复于 2018-11-9 15:33

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[LV.1]初来乍到
CDL  大学一年级 发表于 2014-4-10 13:12:24 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

点评

小细胞对化疗敏感,对靶向不敏感。  发表于 2014-4-10 19:52
不想当孝子,只想尽孝心
荷花池荒岛  硕士一年级 发表于 2014-4-25 13:07:13 | 显示全部楼层 来自: 美国
国内会有这么多的药? 以前都不知道。
为所有病友祈福  初中二年级 发表于 2014-4-27 14:11:02 | 显示全部楼层 来自: 中国
多谢了6 A+ o6 |: F# {8 g
不知道这些药价格是不是有优势?
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[LV.8]铁杆爱粉
gd1088  硕士三年级 发表于 2016-1-26 21:00:34 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
CDL 发表于 2014-4-10 13:129 v/ ~) z7 r! \$ h$ Y( a0 _
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

' h6 M, T  Z& X* z又有什么用呢?不就是多活几个月.
一年不多,忍忍就过
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[LV.2]与爱新人
胡胡胡胡  小学五年级 发表于 2017-11-24 14:17:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
以前都不知道。
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[LV.2]与爱新人
daviko  小学六年级 发表于 2018-11-9 15:33:21 | 显示全部楼层 来自: 广东中山
学习了,感谢楼主分享。谢谢

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