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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑 ! _; C7 I5 n2 l5 K8 Y' S
) I; {6 a0 u; S/ ~
一、靶点介绍 # \9 ]5 i# @) ]3 \2 m8 L
BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]
2 Q% ?; G5 |$ O" I
3 T. s' G, G/ e/ r5 R( g [) O2 ^( \, h# v
1 h* h2 O6 K, B8 c7 l图1,2 靶点机制[2]
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共2条精彩回复,最后回复于 2022-5-23 14:18
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑
# b8 U" \9 G0 l4 c/ @: `: n8 Y5 y/ X; i
- R1 x. S" b, g. F$ c. r- N二、可用药物
4 R) z+ m0 V% M! L6 E* I% `' H按照作用靶点的不同,BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E(单靶点)特异性抑制剂两类。8 I1 }& s C1 J- f* y
# f! N1 A4 e6 E, I2 b
多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼(Sorafenib)、瑞戈非尼(Regorafenib)、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003和Agerafenib(CEP-32496)等。[3]
# N/ S/ F+ F- y$ g w A
4 q1 n/ ?4 Z, X# c# _对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想,靶向治疗成为了更好的选择。
* S( k2 w, b0 i
: n5 b4 w7 E1 sBRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼,已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。
* l: x' b, r. m) D# c. v; P* A- @
达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用,在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时,达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效,同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4] z! |1 u' Z; E' Q: I: S! W
, o# K6 O1 s5 [8 F" d
- {2 g; \, ~& `" a7 m
图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较 % j6 i. U5 _9 @; Z
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三、参考文献
" o9 ?6 E3 Q7 p% N, r[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.- V z3 W3 H! E
[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.
1 Z2 W! \ l; ]) Z" Y7 s7 }8 T[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述2 r/ m: B# }. u& T4 d5 y0 }9 O
[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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