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一、靶点介绍
: U6 Z7 k* o- n) L8 FC5a受体(或称补体成分5a受体1,complement component 5a receptor 1,C5AR1或CD88,Cluster of Differentiation 88)是一种与补体C5a相结合的G蛋白偶联受体。C5a受体表达于以下细胞:粒细胞、单核细胞、树突状细胞、肝癌细胞Hep G2以及由其衍生的肝癌细胞系、星形胶质细胞、小胶质细胞。[1]. r+ F+ {+ w$ `$ I( a
; _( T- u9 q; G1 L; J+ W/ v
( n! `. @( f" w图1 靶点机制[2] |
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共2条精彩回复,最后回复于 2022-5-24 17:53
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本帖最后由 小方 于 2022-5-31 16:57 编辑
, p5 Z) K* M3 s* A. q: i3 A- g3 B
$ Z S% c0 d6 o* p0 y0 P* B7 t二、可用药物 0 v! K2 W3 A" m
avacopan是一种口服生物可利用的补体5a受体(C5aR)拮抗剂,用于治疗严重的抗中性粒细胞胞浆(自身)抗体(ANCA)相关血管炎。可阻断C5a诱导的C11b(整合素αM)对中性粒细胞的上调,并抑制C5a介导的中性粒细胞活化和迁移。Avacopan已于2021年10月8日获得FDA批准。[3]5 ~+ u8 I' p( i
6 N" H! ~: ~1 x
1 z/ ]" y$ K" I图2 Avacopan化学式[3] |
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三、参考文献 . d S, q9 n+ V: \) _ K( C' P6 @
[1]维基百科# }/ R# _6 {2 y V( j
[2]Ajona D, Zandueta C, Corrales L, Moreno H, Pajares MJ, Ortiz-Espinosa S, Martínez-Terroba E, Perurena N, de Miguel FJ, Jantus-Lewintre E, Camps C, Vicent S, Agorreta J, Montuenga LM, Pio R, Lecanda F. Blockade of the Complement C5a/C5aR1 Axis Impairs Lung Cancer Bone Metastasis by CXCL16-mediated Effects. Am J Respir Crit Care Med. 2018 May 1;197(9):1164-1176. doi: 10.1164/rccm.201703-0660OC. PMID: 29327939; PMCID: PMC6835094. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29327939/9 }) i" E- n& X
[3]Avacopan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online |
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