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阿卡替尼(acalabrutinib)别名: 阿卡拉布替尼，研发代号: ACP-196，是一种更具选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，专门设计用于提高第1代 BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性，也是全球第2个获批上市的 BTK 抑制剂，由Acerta Pharma(安塞塔制药) 公司和 AstraZeneca (阿斯利康)公司合作开发。
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3 e" u, g8 F$ E" p8 e" ^/ W阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格: 100 mg，商品名: Calquence) 于 2017 年 10 月 31 日被美国 FDA 批准，用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人 MCL 患者，以及用于治疗成人 CLL 或 SLL。
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阿卡替尼能与 BTK 激酶域 481 位点的半胱氨酸残基共价结合，但不会影响其他激酶（如 ITK、RLK、Src 激酶家族和 Janus 激酶 -3）以及 EGFR。# w: w0 W' {5 v/ M/ w7 n
, z! g: \' c+ r% S& c国外正在进行一项Ⅲ期临床试验，以直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗复发或难治性 CLL 患者的作用。此外，一项Ⅱ期临床试验显示，阿卡替尼治疗复发或难治性 MCL 患者的总缓解率为 81%，其中完全缓解率达 40%。/ o; v' K" z% v- x$ t, `' |
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& V5 {: O% x6 v5 Z* ~图1 阿卡替尼化学式
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阿卡替尼说明书.pdf
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共1条精彩回复，最后回复于 2022-5-26 17:52
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本帖最后由 小方 于 2022-5-27 11:29 编辑 0 u! s# g' \2 G% ]' S
o6 B5 N2 N8 @" j% E参考文献
; I% ~7 g* [, e x* r9 h[1]黄璐,王林海,孙建,洪怡.布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究[J].中国新药杂志,2022,31(03):211-218. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... tUH5giCXd48IspUncBg) F% J! x. E6 |7 C3 o1 E
[2]张鹏应,陈璐,陈海飞,李群益,施孝金.布鲁顿酪氨酸激酶及其抑制剂研究进展[J].上海医药,2020,41(15):8-12+70. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... KepC3A4-dd2VIOdYaP7
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