茶与特罗凯的联合抑制作用可观？长篇英文待译

nihms.pdf (1.96 MB, 下载次数: 83)

2016-6-14 16:50 上传

点击文件名下载附件

一种绿茶的抗肿瘤活性的机制（ - ） - 没食子儿茶素-3-没食子酸酯（EGCG）是其上表皮生长因子受体（EGFR）作用有关介导的信号转导途径。我们调查是否EGCG与表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂组合（EGFR-TKI）厄洛替尼可能增加在小鼠异种移植模型的头部和颈部（SCCHN）的鳞状细胞癌的厄洛替尼诱导的细胞生长抑制。在用5头颈部癌细胞系的体外研究表明，由EGCG和厄洛替尼的组合协同的细胞生长抑制用的pEGFR和pAKT蛋白的显著更大的抑制有关，增加了胱天蛋白酶9,3和PARP的激活相比诱导的抑制EGCG或单独厄洛替尼。埃罗替尼抑制表皮生长因子受体的磷酸化，在质膜稳定EGFR，而EGCG诱导的EGFR内化和泛素降解，最终破坏EGFR信号传导。联合治疗的疗效与裸小鼠（n = 25）的车辆控制，EGCG，厄洛替尼或在相同剂量连续7天的组合口服管饲进行了调查，随后皮下注射Tu212细胞。动物连续给予代理商每周7周5天。将合并的治疗导致肿瘤生长的显著更大的抑制和延迟肿瘤进展作为增加细胞凋亡的结果，降低细胞增殖和减少的pEGFR和pAKT蛋白相比，单一试剂治疗组。我们的研究结果表明与EGCG和厄洛替尼组合治疗的协同抗肿瘤效果，并为未来的化学预防和治疗的SCCHN的一个有希望的方案。

EGCG抑制厄洛替尼敏感和抗性细胞系的细胞增殖，包括那些具有c-Met的过表达和获得性抗性厄洛替尼。埃罗替尼/ EGCG的组合导致细胞增殖和集落形成的更大的抑制比单独任一药剂。 EGCG也完全抑制配体诱导的c-Met磷酸化和部分抑制表皮生长因子受体磷酸化。 EGCG /埃罗替尼/ SU11274的三重组合导致增殖的更大的抑制比EGCG厄洛替尼。最后，EGCG和厄洛替尼的组合显著放缓H460移植瘤的生长速度。

结论

EGCG是细胞增殖的有效抑制剂，独立的EGFR抑制，在几个NSCLC细胞系，包括那些既EGFR激酶抑制剂抗性和那些过表达c-Met的。因此，EGCG可能是研究作为辅助其他抗癌剂的有用试剂。

Although EGCG has been tested in numerous cancer cells lines and some clinical trials, there is minimal data of its effectiveness in lung cancer. It appears that EGCG does impair growth in small cell lung cancer cells, but has a variable effect in the limited number of NSCLC cell lines tested (23, 24). The evidence that tea polyphenols exert inhibitory effects in numerous and distinct cancer cells led us to investigate the activity of these compounds on NSCLC cells in vitro and in vivo to determine if EGCG in combination with targeting strategies would be more effective than treatment with single agents. In this report, we demonstrate the effectiveness of EGCG to sensitize previously insensitive NSCLC cell lines to erlotinib in vitro and in vivo.

虽然EGCG已经在许多癌细胞系和一些临床试验进行了测试，但是它在肺癌有效性最小的数据。似乎EGCG确实削弱在小细胞肺癌细胞的生长，但在测试的非小细胞肺癌细胞系中的有限数量的（23，24）的变量的影响。茶多酚施加在众多且不同的癌细胞的抑制效果的证据使我们探讨NSCLC细胞在体外和体内这些化合物的活性，以确定是否EGCG结合定位策略会比用单一试剂治疗更有效。在本报告中，我们证明EGCG的有效性致敏先前不敏感的非小细胞肺癌细胞系在体外和体内对厄洛替尼。

总之，我们的研究表明，单独或与靶向剂的c-Met和EGFR组合EGCG可以是一个可行的除了办法来控制肺癌进展。与化疗治疗非小细胞肺癌的组合使用厄洛替尼的临床研究没有从另外的EGFR TKI的表现出效益（4，5）。然而，EGCG的与另外的激酶抑制剂组合的有希望的结果表明，这种方法可能是临床上有效的，因此，需要进一步调查。我们预测的肺癌患者，要EGCG治疗响应的百分比可能比单独使用厄洛替尼观测更大。因此，我们已经开的I / II，其中NSCLC患者正在与厄洛替尼和茶多酚E的组合（POLYPHENON制药），其中包含EGCG和三个其他绿茶儿茶素处理的阶段。

是说茶多酚和特罗凯联合能增强对肿瘤的抑制吗？如果是，茶多酚一天用量多少？

是 没食子儿茶素-3-没食子酸酯（EGCG）.不是茶多酚。不知道是什么绿茶。

查到了  没食子儿茶素没食子酸酯(Epigallocatechin gallate，EGCG)是茶多酚中最有效的活性成分，属于儿茶素。EGCG具有抗菌、抗病毒、抗氧化、抗动脉硬化、抗血栓形成、抗血管增生、抗炎以及抗肿瘤作用。绿茶里有EGCG，但红茶里没有。因为红茶里的EGCG被转化成了茶玉红精(Thearubigin)。EGCG在医药保健上具有防治癌症等多种疾病和增强免疫力等功能