在克唑替尼的服药说明中找到了以下内容,重点是最后两段,意思是克药本身是一种中度的cyp3a抑制剂,与通过cyp3a代谢的易特联用,需要降低易特的剂量?请高人帮忙看看。
【可能增加Crizotinib血浆浓度药物】
Crizotinib与强CYP3A抑制剂的共同给药增加crizotinib血浆浓度[见临床药理学(12.3)]。应避免强CYP3A抑制剂的同时使用,包括但不限于阿扎那韦[atazanavir],克拉霉素[clarithromycin],印地那韦[indinavir],伊曲康唑[itraconazole],酮康唑,奈法唑酮[nefazodone],那非那韦[nelfinavir],利托那韦[ritonavir],沙奎那韦[saquinavir],泰利霉素[telithromycin],醋竹桃霉素[troleandomycin],和伏立康唑[voriconazole]。葡萄柚[Grapefruit]或葡萄柚汁也可能增加crizotinib血浆浓度和避免。中度CYP3A抑制剂同时使用应谨慎对待。
【可能减低Crizotinib血浆浓度药物】
Crizotinib与强CYP3A诱导剂共同给药减低crizotinib血浆浓度[见临床药理学(12.3)]。应避免强CYP3A诱导剂同时使用,包括但不限于卡马西平[carbamazepine],苯巴比妥[Phenobarbital],苯妥英[phenytoin],利福布丁[rifabutin],利福平[rifampin],和圣约翰草。
【可能被Crizotinib改变血浆浓度的药物】
在体外和体内Crizotinib都抑制CYP3A[见临床药理学(12.3)]。对主要被CYP3A代谢药物共同给药可能需要减低剂量。应避免Crizotinib与CYP3A底物有狭窄治疗指数的共同给药, 包括但不限于阿芬太尼[alfentanil],环孢霉素[cyclosporine],双氢麦角胺[dihydroergotamine],麦角胺[ergotamine],芬太尼[fentanyl],匹莫齐特[pimozide],奎尼丁[quinidine],西罗莫司[sirolimus],和他克莫司[tacrolimus]。
【Crizotinib和CYP3A底物的共同给药】
Crizotinib在体外和体内都抑制CYP3A。Crizotinib(250 mg每天2次共28天)共同给药在患者导致口服咪达唑仑[midazolam]AUC几何均数为当单独给咪达唑仑观察到的3.7-倍,提示crizotinib是一种CYP3A的中度抑制剂[见药物相互作用(7.3)]。
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