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肺癌的靶向药物和PD-1/PD-L1免疫治疗药物列表

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1952 4 总爱管闲事 发表于 2017-5-17 17:30:16 |

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根据统计,肺癌在我国癌症发病率和死亡率的都占据首位。在世界范围内也是高发的癌症。美国的统计数据显示,每5个死于癌症的患者中就有一个是肺癌。肺癌主要分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC), 其中非小细胞肺癌占到85%,而这其中绝大部分的都是非鳞癌,这部分患者占非小细胞肺癌的70%。肺癌患者大部分在检查出来的时候已经是中晚期(IIIb/IV期),对于这些患者传统的治疗手段如手术、化疗、放疗往往只能部分缓解症状而无法根治,近年来在肺癌(尤其是非小细胞肺癌部分)内科精准治疗(针对EGFR和ALK靶点的靶向药物以及针对PD-1/PD-L1的免疫治疗药物)获得一些突破。
图一:肺癌的病理信号通路及对应的靶向药物

肺癌小分子靶向药物
驱动基因EGFR-TKI突变(表皮生长因子受体抑制剂)
表皮生长因子受体(EGFR)是在细胞表面广泛表达的一个受体,主要功能是促进细胞的生长和分裂,有些非小细胞肺癌的患者的表皮生长因子受体过量表达或者活性异常增高,阻滞这一信号通路的药物可以用于非小细胞肺癌的治疗。
图二:

驱动基因ALK扩增(间变性淋巴瘤激酶抑制剂)
大概有4-7%的非小细胞肺癌患者携带 EML4-ALK错位融合基因突变,这一突变大大加快肿瘤细胞的生长速度和恶变机率。目前有三种针对这一靶点的药物获批用于治疗非小细胞肺癌,这些药物通常可以缩小瘤体,对于ALK基因突变阳性的患者,可以代替常规化疗。该靶点还有数种药物正在进行临床试验,包括:Entrectinib、PF-06463922、TSR-011、CEP-37440、X-396等(试验中,未列入药品名单)。
图三:

PDGFR (血小板衍生生长因子受体抑制剂)
血小板衍生生长因子(PDGF)是一种生长因子,可以调控细胞的生长和分化,且在血管新生上扮演重要角色。未控制的血管新生常常导致癌症,这一信号通路的抑制剂可用于肺癌的二线治疗。
图四:

其他靶点
最早批准用于治疗黑色素瘤的威罗非尼和达拉非尼被证实对携带BRAF V600E突变的肺癌患者疗效显著,司美替尼则用于阻断BRAF的下游信号KRAS,卡博替尼用于抑制C-MET和VEGFR2.
图五:

PD-1/PD-L1免疫抑制剂
免疫检查点抑制剂
免疫疗法是指通过药物刺激和增强自身免疫系统识别和破坏肿瘤的能力,从而达到治疗肿瘤的目的,这一疗法随着物PD-1抑制剂Keytruda和Opdivo的批准使用而在国内患者圈广为人知。随后PD-L1抑制剂Tecentriq的获批则为这一疗法再添利器。该靶点还有大量的药物在肺癌试验阶段:Durvalumab (MEDI4736),该药物已经在膀胱癌获得FDA批、Avelumab(该药物在黑色素瘤获得FDA批准)、Bavituximab。因其可以治疗各种各样的肿瘤,免疫疗法可能在肿瘤治疗领域产生革命性的影响。伊匹单抗的靶点是CTLA-4,也属于免疫疗法的范畴,与PD-1抗体类似,最早也是批准用于治疗黑色素瘤,目前在正在进行肺癌治疗的临床试验。
图六:

血管生成抑制剂
肿瘤的生长需要新生的血管提供养分,这一过程叫作血管生成(Angiogenesis),抑制血管的生成可以达到控制肿瘤生长的目的,已经获批用于治疗非小细胞肺癌的两个血管生成抑制剂类药物贝伐单抗和雷莫芦单抗均以血管生长因子受体VEGFR为靶点,它们通常会与传统化疗药物,如多西他赛(docetaxel)联合使用。
图七:

虽然试验了很多药物,但是医学界并未完全了解癌症的生成和逃避机制,这些靶向药只能部分延长癌症患者的生存期与改善生存质量。而且即使是靶向药物或者免疫药物都有较强的副作用,需要由使用经验的医生指导使用。
如需咨询文中提到的相关药物详细,请与新加坡泰和国际肿瘤医院中国转诊办公室联系 010-59575164 40000-77672

图一

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图七

图七

图六

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图五

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图四

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图三

图三

图二

图二

4条精彩回复,最后回复于 2017-6-18 21:20

Akio0507  小学一年级 发表于 2017-6-11 16:14:01 | 显示全部楼层 来自: 湖南株洲
楼主您好 我父亲是11月查出来小细胞肺癌晚期 先后做了化疗跟放疗 现在已经产生了赖药性 加上全身已多出转移 开始疼痛难耐 想尝试PD1 不知可否用? 详细想咨询!不胜感激!
161401bxxepaee16gc6hyp.JPG
总爱管闲事  大学二年级 发表于 2017-6-13 12:22:14 | 显示全部楼层 来自: 北京
您好,看到您的说的情况了,如果您方便可以打电话详细说下,或者您留个微信也可以。
查查二宝  小学五年级 发表于 2017-6-18 15:36:09 | 显示全部楼层 来自: 广东东莞
没有国内上市的药都怎么买的?
累计签到:1 天
连续签到:1 天
[LV.1]初来乍到
davidtreesea  高中三年级 发表于 2017-6-18 21:20:18 | 显示全部楼层 来自: 辽宁
本帖最后由 davidtreesea 于 2017-6-18 21:21 编辑
查查二宝 发表于 2017-6-18 15:36
没有国内上市的药都怎么买的?


Yl药 国内实验室仿制 作为化学试剂交易 作为药品交易警察叔叔抓人。 但都是化学小分子靶向药 一楼那种单克隆抗体是不可能的

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