本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 - X' \/ c) W2 {
; \' m$ [- ]! ~3 u- Ohttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html6 G+ _) p0 V9 \! u
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
$ t4 V- U. C0 f' |1 X7 U. S$ g靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 6 \" M9 S. J* p e2 K E& d! M
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 4 \/ x( X* i: [1 N
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
+ _# L3 T; f+ X: p+ G7 c体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]+ ~+ j s# ]$ V' @, O
特征 5 w& d5 a5 d* b+ ?
3 p* K5 ?% I+ u. Q$ m6 j最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。# P# n9 v5 q: [4 A2 g
8 ^; F8 p! \. x; }. A. T i
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
- L& X$ k% ]' P" s* }2013年12-24日
5 Q/ t# u; E2 U8 s+ q老马(925951365) 11:23:42
6 F1 Z6 s. ~& K 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床3 d0 v( h0 _9 z, Z& g* g
老马(925951365) 11:38:19# \% O- x% @& `" ]
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制; O: l+ x) k) d% S% Q
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗% q: q, i$ s6 c
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵; F8 T& C( }& ^2 }0 w; a3 T
等明年，大家就可以联BIBF1120了4 l- c% {# N* n( I1 `" R8 H
老马(925951365) 11:57:30
( |5 P" W' X- Z3 [* h7 V5 Y10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。- k+ ^) n- e8 T4 t9 `. p
老马(925951365) 11:59:08
( x+ N( e4 F5 X# JBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行, _ S, h: @2 Y/ |' m6 |
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
& o6 P D: F T9 o这药副作用不大，每天150mg*2; }# U0 B3 `- F- e q$ I9 T
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了; r7 [6 a( \" W' `9 O. o3 i8 @
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