本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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$ p/ Z( O1 U# O7 C$ I5 M. ^http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
8 l9 n- N5 h9 r$ ?/ |! i: O产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
2 G6 g8 v7 b8 @! i7 g3 D靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
9 c0 l: _) Q9 P: f9 e# P- V5 L3 c2 CIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
3 E( ~3 k6 V; c, n' _; V, H g体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]# x* i4 M3 V+ i9 W* l m
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]- v, p! x. s& s6 x. Q# v
特征
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& b, P! ? t, c" ~, z6 b最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。3 m o: Q. A H* w; {8 ^! I& |/ |# J' {
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg5 W6 P" Q; \' J. X- v8 m. a+ t
2013年12-24日; D8 _( j2 R- y* ]5 E. H7 \
老马(925951365) 11:23:42
& _# V3 a* T/ y8 R 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
# ^8 Y- `! ^4 K5 ~4 Z- _老马(925951365) 11:38:19
, A# k0 @4 g6 V/ ZEMT是靶向药和化疗药的耐药机制) g: j Z4 Q h6 ]
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
: ]$ O; j7 n5 n- P0 c& N& @蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
7 L/ R, i" L u [# U等明年,大家就可以联BIBF1120了- ?4 D, ~- }/ j% y+ S
老马(925951365) 11:57:30
& k( [, K; R* @% V, \9 P- N10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。8 X( i* I- z* b1 z% m! {
老马(925951365) 11:59:083 _! e3 d e6 M+ e3 K) S, T
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行" ~+ T8 o+ b- O! [3 z
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
. S5 r5 v; Z9 D8 K, o这药副作用不大,每天150mg*2
- H5 w; c1 w! D' d晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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